新型四酰胺基铝酞菁的制备及其在体光动力抗癌活性研究

为寻求在红光区具有良好光动力治疗(PDT)抗癌活性的新型四取代铝酞菁光敏剂,以4-硝基邻苯二甲酸为原料,用苯酐尿素法合成了四氨基铝酞菁(TAAlPc)、四乙酰胺基铝酞菁(TAcAAlPc)、四丙酰胺基铝酞菁(TPrAAlPc)和四丁酰胺基铝酞菁(TBuAAlPc)。表征了所得产物的结构,测试了其荧光光谱和急性毒性;并在输出波长532 nm下测定了其光动力抗癌活性。结果表明,所得的酰胺基取代系列铝酞菁对小鼠无明显毒性。当注射剂量为20 mg/kg时,上述四种铝酞菁光敏剂对小鼠S180实体瘤的抑瘤率分别为44.96%,45.87%,45.62%和48.65%,差别不明显。加大剂量至40 mg/kg时,抑瘤率依次为39.16%,42.81%,40.56%和51.82%。在此剂量下,四丁酰胺基铝酞菁表现出较高的光动力治疗抗癌活性。